Selleck 生物抑制剂 JAK/STAT信号通路
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产品名称：Selleck品牌 生物抑制剂 化合物分子库
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| Panitumumab (anti-EGFR) | Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) 是一种重组的全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子受体 (EGFR) 结合。 |
| Erlotinib HCl | Erlotinib HCl 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为2 nM，对EGFR的选择性比对人c-Src或v-Abl高1000多倍。 |
| Gefitinib | Gefitinib是一种EGFR抑制剂，作用于NR6wtEGFR和NR6W细胞中的Tyr1173、Tyr992、Tyr1173和Tyr992，IC50 分别为37 nM、37nM、26 nM和57 nM。Gefitinib 可通过阻滞PI3K/AKT/mTOR信号通路来促进肺癌细胞的自噬和细胞凋亡。 |
| Lapatin-ib Ditosylate | Lapatin-ib Ditosylate是一种有效的EGFR 和 ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.8和9.2 nM。 |
| Afatinib | Afatinib不可逆地抑制EGFR/ErbB，包括EGFR(wt)，EGFR(L858R)，EGFR(L858R/T790M)，ErbB2（HER2）和ErbB4（HER4），在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM，14 nM和1 nM。Afatinib可诱导自噬。 |
| Saracatinib (AZD0530) | Saracatinib (AZD0530)是一种有效的Src抑制剂，无细胞试验中IC50为2.7 nM，对c-Yes， Fyn， Lyn， Blk， Fgr和Lck也具有活性；但对Abl和EGFR (L858R和L861Q)活性较低。Saracatinib可诱导自噬。Phase 2/3。 |
| 4-AMino-1-phenylpyrazolo[3,4-d]pyriMidine | 4-AMino-1-phenylpyrazole[3,4-d]pyriMidine(PP 3)是一种 EGFR 酪-氨酸激酶抑制剂，IC50 为 2.7 μM。 它是 Src 激酶抑制剂 PP 2 的阴性对照。 |
| Serclutamab talirine | Serclutamab Talirine（ABBV-321）是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源化免疫球蛋白 G1 抗 EGFR 单克隆抗体与偶联物组成 通过马来酰亚胺己酰基-缬-氨酸-丙-氨酸连接体形成吡咯并苯并二氮杂卓 (PBD) 二聚体。 Serclamab Talirine 具有用于治疗与表皮生长因子受体 (EGFR) 或其配体过度表达相关的晚期实体瘤的潜力。 |
| Laprituximab emtansine | Laprituximab emtansine (IMGN-289) 是一种抗 EGFR（表皮生长因子受体、受体酪-氨酸蛋白激酶 erbB-1、ERBB1、HER1、HER-1、ERBB） 嵌合单克隆抗体，与 美登木素生物碱 DM1 通过琥珀酰亚胺基-4-(N-马来酰亚胺甲基)环己烷-1-羧酸酯 (SMCC) 连接，形成不可还原的硫醚键。 |
| Cetuximab-MMAE | Cetuximab-MMAE是一种抗体-药物偶联物(ADC)，由抗EGFR单克隆抗体和细胞毒性微管蛋白聚合酶抑制剂通过MC-Vc-PAB（马来酰亚胺己酰基-缬-氨酸-瓜-氨酸）偶联而成。 -对氨基苯甲酰氧基羰基）型接头。 |
| Vandetanib (ZD6474) | Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。 |
| Neratinib | Neratinib是一种高度选择性的HER2和EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，对Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。 |
| Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805)是一种泛ErbB抑制剂，作用于EGFR和ErbB2，IC50分别为1.5 nM和9.0 nM，但对PDGFR，FGFR，InsR，PKC，和CDK1/2/4等均无抑制活性。Phase 3。 |
| Lapatin-ib | Lapatini-b，以 Lapatin-ib Ditosylate的形式使用，是一种有效的EGFR和ErbB2抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为10.2和9.8 nM。Lapatin-ib 可诱导 ferroptosis 和细胞自噬。 |
| AG-490 (Tyrphostin B42) | AG-490 (Tyrphostin B42, Zinc02557947) 是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。 |
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