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Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制剂 50mg

  • 型   号:S1082
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产品名称:Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制剂 50mg 产品货号:S1082
产品描述:Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。

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产品名称:Vismodegib (GDC-0449),维莫德吉,hedgehdog抑制剂

产品货号:S1082

 

产品描述:Vismodegib (GDC-0449)是一种新型有效的,特异性hedgehog抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,也会抑制P-gp,IC50为3.0μM。

靶点:Hedgehog  (Cell-free assay)  3 nM

 

产品介绍:

体外研究:S1082有效抑制hedgehog通路,是一种新型及特定合成的小分子抑制剂,IC50为3nM。GDC-0449作用于Hedgehog信号通路,阻断Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的活性,从而阻断Hedgehog信号通路。在组织生长和修复方面,Hedgehog信号通路意义重大。Hedgehog通路信号的异常激活,及不受控制的细胞增殖,可能与Hedgehog配位体,即细胞表面受体PTCH 及SMO的突变有关。在体外,GDC-0449在不抑制胰脏细胞增殖的前提下阻止原代胰脏移植物的生长,这项结果zui近已经应用到临床。GDC-0449也抑制ABCG2, P-糖蛋白, 及和MDR有关联的重要MRP1 ABC载体。GDC-0449也阻断其他多种ABC载体。ABC载体属于一个膜蛋白家族,它的过量表达和耐药性有关,这也是治疗癌症的一个重大障碍。GDC-0449强抑制两种ABC载体,ABCG2/BCRP和ABCB1/P-糖蛋白,也温和抑制ABCC1/MRP1。在ABCG2过量表达的HEK293细胞中, S1082可以提高荧光ABCG2底物BODIPY-哌唑嗪的保持力,也可用米托蒽醌再次处理这些细胞,产生抗肿瘤的ABCG2底物。实验使Madin-Darby犬的肾脏细胞中过量表达P糖蛋白或者MRP1,S1082 提高了钙黄绿素-AM的保持力,然后载用秋水仙素处理这些细胞。另外,用米托蒽醌,托泊替康,SN-38处理的过量表达ABCG2的人类非小细胞肺癌细胞NCI-H460/par和NCI-H460/MX20,用S1082再次处理。GDC-0449 作用于ABCG2 和 Pgp 的IC50值分别为1.4μM和 3.0 μM。GDC-0449 改变细胞内Ca2+ 平衡,且作用于抗cisplatin的肺癌细胞, 抑制细胞生长。

体内研究:GDC-0449已经用于治疗动物模型的成髓细胞瘤。S1082 抑制原代胰腺移植瘤生长,但是不抑制细胞增殖。S1082按25 mg/kg 以上剂量口服给药髓母细胞瘤Ptch(+/-)异体移植物模型,引起细胞衰退,按92 mg/kg剂量处理两种配位体依赖的结肠直肠癌模型D5123和1040830,每天处理两次,抑制肿瘤生长。分析Hh通路活性和 PK/PD 模型显示GDC-0449抑制 Gli1,IC50值与S1082作用于髓母细胞瘤和D5123模型的IC50值差不多(分别为0.165 μM ±11.5% 和0.267 μM ±4.83%)。

 

产品名称:Selleck GDC-0449 hedgehdog抑制剂 50mg        产品货号:S1082

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Selleck Chemicals是世界领xian的高性能的生命科学产品供应商之一,主要致力于提供MAPK和PI3K/Akt/mTOR等上百个信号通路的高特异性小分子抑制剂。Selleck 产品线补充非常及时,可以提供行业内的抑制剂类产品。同时Selleck也是专业的高通量筛选抑制剂分子库、API、天然产物和多肽供应商。Selleck的所有产品仅可用于科研目的的生物学实验(for research use only),严禁用于人体或动物的医疗目的。

 

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华雅再生医学旗舰公司-红荣微再(上海)生物工程技术有限公司是一家专注于:组织器官再生与功能重建、组织工程生物支架材料研发、干细胞再生医学工程技术临床转化应用研究、用干细胞技术制备种子细胞的生物技术高科技企业。华雅再生医学下设:组织器官再生研发部、组织工程生物支架材料研发部、干细胞技术研发部、临床转化产品应用部、干细胞产品营销部、生物医学试剂耗材仪器营销部等多个核心事业部门,以及辅助公司运营的财务部、物流部、人事行政部等。华雅再生医学旗舰公司:红荣微再(上海)生物工程技术有限公司是专门负责营销的公司。

 

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