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Selleck INCB018424鲁索利替尼JAK1/2抑制剂

  • 型   号:S1378
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产品名称:Selleck INCB018424鲁索利替尼JAK1/2抑制剂 产品货号:S1378
产品描述: Ruxolitinib (INCB018424)是*个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。

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产品名称:Ruxolitinib(INCB018424),鲁索利替尼,JAK1/2抑制剂

产品货号:S1378

 

产品描述:Ruxolitinib (INCB018424)是*个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。

靶点:JAK2  (Cell-free assay)  2.8 nM、JAK1  (Cell-free assay)  3.3 nM

 

产品介绍:

体外研究:在Ba/F3细胞和HEL细胞中,INCB018424有效地和有选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和细胞增殖。INCB018424以剂量依赖性的方式显着地增加Ba/F3细胞的细胞凋亡。在Ba/F3细胞中,INCB018424(64 nM)致使线粒体去极化细胞增加一倍。INCB018424抑制来自正常捐助者和真性红细胞增多症患者的红细胞前体细胞的增殖,IC50分别是407 nM 和223 nM。 INCB018424有效抑制红细胞集落形成,IC50是67 nM。

体内研究:S1378(180 mg/kg,口服,每日两次)导致JAK2V617F驱动的小鼠模型的生存率在处理22天后大于90%。在JAK2V617F驱动的小鼠模型中,S1378(180 mg/kg,口服,每日两次)显着降低脾脏肿大和炎症因子的循环水平,并优先消灭肿瘤细胞,造成显著延长的生存期,无骨髓抑制或免疫抑制作用。在骨髓纤维化的双盲试验中,Ruxolitinib组的主要终点达到41.9%,安慰剂组则为0.7%。 Ruxolitinib导致脾体积持续减少和总症状得分提高50%或更多。在Ruxolitinib(15 mg,每天两次)组内,共28%骨髓纤维化患者至48周时脾脏体积减少至少35%,而接受的治疗组的比例为0%。Ruxolitinib致使脾脏长度减少了56%,而接受的治疗组却增加了4%。Ruxolitinib组患者的生活质量得到提高和骨髓纤维化相关症状减少。

 

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Selleck是一家居于世界领xian地位,提供用于药物研发的高品质生命科学试剂供应商。十年来,我们专注于生命科学领域试剂的开发与研究,产品包括小分子激酶抑制剂,天然产物,化合物库等。Selleck拥有一支热情与活力并存,经验与技术兼备的技术支持与客户服务团队,凭借在生命科学领域的多年研发经验,公司与多达2万多个客户建立了长期稳定的合作关系,其中包括世界各大制药公司,生物科技公司,医院,世界各著名高校和研究所。

 

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红荣微再(上海)生物工程技术有限公司主营:干细胞、精准医疗、细胞治疗、器官再生 四大板块的产品,以“传递科学价值,服务科学研究”为宗旨,经过近两年的努力推广,红荣微再(上海)生物工程技术有限公司在全中国代理的CellArtis干细胞产品已经成功销往:上海市、北京市、重庆市、天津市、广东省的广州市、深圳市、珠海市、江西省的南昌市、四川省的成都市、绵阳、浙江省的杭州市、宁波、温州、江苏省的南京市、苏州、无锡、泰州、湖南省的长沙、陕西省的西安市、杨凌、甘肃省的兰州、宁夏的银川、新疆的乌鲁木齐、广西的南宁市、山东省的济南、青岛、东北三省 辽宁省的沈阳市、大连市、吉林省的长春市、黑龙江省的哈尔滨市等中国绝大部分省市和自治区。

 

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